Drospirenon

Drospirenon är ett den fjärde generationens gestagen. Det finns ännu inget farmaceutiskt preparat som innehåller enbart drospirenon. Drospirenon utgör den gestagena substansen i Angemin, Yasmin och Yaz.

Gestagener

De syntetiska gestagener som hitintills använts i kombinerade P-piller och i kombinationspreparat för klimakteriebehandling (HRT) är kemiska modifikationer av antingen:
testosteron (19-nortestosteron-derivat), eller
progesteron (17-OH progesteron-derivat och 19-nor-progesteron-derivat).

19-nortestosteron-derivaten

kan delas i estrane gruppen som representeras av: norethisteron (NET)

och gonane gruppen som representeras av: levonorgestrel (LGN).

Derivat av levonorgestrel = tredje generationens gestagener

Till levonorgestrelderivaten hör desogestrel (DSG), gestodene (GES) och norgestimat (norelgestromin). Dessa tre betecknas i litteraturen som den tredje generationens gestagener.

Fjärde generationens gestagener

Yttterligare gestagener har syntetiserats under de senaste åren. Till dem hör:
dienogest, som beskrivs vara ett hybrid-progestin, ett derivat av norethisteron kopplad till en

17-alfa-cyanomethyl grupp, och:
drospirenon, ett derivat av spirolactone, fungerande som en spironolakton-agonist.

Anti-androgen och anti-mineralocorticoid verkan

Den fjärde generationes gestagener har ingen androgen effekt utan istället en svag anti-androgen verkan. De besitter dessutom en anti-mineralocorticoid effekt, vilken leder till en minskad salt- och vatten-retention och till en sänkning av blodtrycket.

Observeras bör 1:

att substansen medroxiprogesteron är en 6-methyl analog av 17-alfa-OH-progesteron, d.v.s. det är ett första generationens gestagen. Biverkningarna beskrives i FASS vara: vätskeretention, aptitändring, viktökning, bröstspänning, huvudvärk, nedstämdhet och illamående. Dessutom förekommer tendens till acne, hudutslag och leverpåverkan. Medroxyprogesteron synes motverka många av det rena östrogenets positiva hälsoeffekter.

Observeras bör 2:

att östrogenet premarin(a) innehåller konjugerade eqvina östrogena substanser och inte är likvärdigt med det i svensk skolmedicin mest använda 17-beta-östradiol. Det senare är kemiskt och biologiskt likvärdigt med det östrogen som äggstockarna själva producerar. Det är också i huvudsak utan biverkningar.

Observeras bör 3:

att "larmrapporterna" baseras på användning av konjugerat östrogen i kombination med medroxiprogesteron. DVS ett östrogen som svenska kvinnor inte använder i kombination med ett första generationens gestagen.

Slutsats

Det ideala skolmedicinska alternativet "efter larmen" vore att använda 17-beta-östradiol i kombination med ett fjärde generationens gestagen, företrädesvis drospirenon. Ett sådant kombinationspreparat finns sedan december 2003 tillgängligt i Sverige under namnet Angemin. Det innehåller 1 mg 17-beta-östradiol och 2 mg drospirenon per tablett. 17-beta-östradiol finns i ren form i preparatet Progynon, men drospirenon marknadsförs inte ren form. Det förekommer förutom i Angemin i kombination med ethinyl-estradiol som ett oralt antikonceptionsmedel under handelsnamnen Yasmin och Yaz.

Läs om Angemin här

Läs om Yasmin här

läs om Yaz här

Kommentarer, synpunkter och frågor mottages tacksamt. Använd gärna "kontaktformuläret" under knappen "kontakta oss" i toppmenyn.